组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase, HDAC)通过对染色体结构修饰，对基因表达调控发挥着重要作用。一般情况下,组蛋白的乙酰化有利于DNA与组蛋白八聚体的解离，核小体结构松弛，从而使各种转录因子和协同转录因子能与DNA结合位点特异性结合，激活基因的转录。在细胞核内，组蛋白乙酰化与组蛋白去乙酰化过程处于动态平衡，并由组蛋白乙酰化转移酶（histone acetyltransferase, HAT）和组蛋白去乙酰化酶（histone deacetylase, HDAC）共同调控:HAT将乙酰辅酶A的乙酰基转移到组蛋白氨基末端特定的赖氨酸残基上;HDAC使组蛋白去乙酰化。
       通量化的蛋白质组研究和不同物种的代谢通路研究发现，在生理状况下，存在着大量非细胞核的蛋白被乙酰化修饰:
1. 乙酰化修饰普遍存在于人体的代谢酶中，调节代谢通路及代谢酶活性
2. 从低等原核细胞到包括人在内的高等哺乳动物，乙酰化修饰在生命进化进程中极为保守
3. 蛋白质乙酰化具有很高的功能特异性
4. 自身免疫、肿瘤发生、神经退行性疾病等致病机理中均有HDAC参与